Módulo 1 – Curso pós-graduado – VIH e Envelhecimento

Drug-drug Interactions and Polypharmacy in Older HIV Persons

Polymedication and drug metabolism in aging patients

Autor: Prof. Doutor João Paulo Cruz (Centro Hospitalar Lisboa Norte Hospital de Santa Maria)

Que alterações farmacocinéticas podemos encontrar no idoso e quais os fármacos menos suscetíveis?

Quando se considera especificamente os idosos com infeção por VIH, existe pouca informação disponível. Na maioria dos resumos das características do medicamento, é indicado que a farmacocinética não está estudada em indivíduos idosos.

Os fármacos inibidores nucleosídeos da transcriptase rever- sa (INTR), sendo pró-fármacos, têm que ser fosforilados no interior da célula para se tornaram ativos. Essa fosforilação interna está muito dependente da própria capacidade da célula. No caso do idoso, o estado pró-inflamatório que é acentuado por VIH, aumenta a capacidade de fosforilação destes fármacos, aumentando as suas concentrações plasmáticas e a sua toxicidade.

Os fármacos INTR são também exemplos de fármacos que, em princípio, não são candidatos para doseamento sérico. De facto, uma vez que precisam ser fosforilados dentro da célula, o seu doseamento no sangue/plasma não é exequível – os doseamentos a nível intracelular requerem espetrofotometria de massa, sendo um processo mais caro e pouco acessível. No caso do TDF, parece ser possível estabelecer uma correlação entre os níveis plasmáticos e os níveis intracelulares.

Quanto aos inibidores da protease (IP), os estudos demonstram que não existe grande variabilidade no idoso, embora se mantenha a controvérsia sobre a idade a considerar. Parece existir uma tendência para níveis séricos ligeiramen- te superiores no idoso, sem acréscimo significativo na toxicidade. Contudo, cada doente deve ser monitorizado indi- vidualmente. Poderão ainda ocorrer alterações de pH que condicionam a absorção como, por exemplo, com o ATV e, em menor extensão, com a RPV. Novamente, cada doente deve ser monitorizado e o respetivo regime antirretrovírico deve ser ajustado.

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